Dasatinib

Dasatinib
Upplýsingar:
Dasatinib hamlar lyfjafræðilega BCR-ABL kínasa og SRC kínasa virkni ásamt nokkrum öðrum sértækum krabbameinsvaldandi kínasa, þar á meðal C-Kit, efrínviðtaka kínasa (EPH) og PDGFB viðtaka. Dasatinib er öflugur, undirmeðferðarhemill BCR-ABL kínasa með styrkleika við 0. 6-0. 8 nm og hindrar þar með vöxt krabbameinsfrumna.
Hringdu í okkur
DaH jaw
Sækja
Lýsing
Tæknilegar þættir
Af hverju að velja okkur

Fyrirtækið okkar
Fyrirtækið, sem staðsett er í Yanhai Industrial Park-One af stærstu lyfjafræðilegum iðnaðarsvæðum í Kína, nær yfir 35 hektara svæði. Með þremur vöruhlutum sínum-Guaiacol afleiður, býður Epichlorohydrin afleiður og joð andstæða Media-Haizhou Pharm eignasafn af vörum og þjónustu á heimsvísu, þar á meðal virk lyfjafræðileg innihaldsefni (API), milliefni, fín efni og sérsniðin framleiðsluþjónusta.

GMP þjónusta
Með atvinnuframleiðsluteymi og fjölvirkum vinnustofum er fyrirtækið í langtíma samvinnu við fræg alþjóðleg lyfjafyrirtæki og veitir samningsþjónustu bæði við GMP og engin GMP skilyrði.

Vottanir
Haizhou Pharm er ISO9001/14001 og OHSAS18001 samþykkt, og ISO/OHSAS stjórnunarheimspeki djúpar í allt ferli fyrirtækisins.

Faglegar samningslausnir
Með atvinnuframleiðsluteymi og fjölvirkum vinnustofum er fyrirtækið í langtíma samvinnu við fræg alþjóðleg lyfjafyrirtæki og veitir samningsþjónustu bæði við GMP og engin GMP skilyrði.

 

Tengd vara
 
Rosuvastatin Calcium

Rosuvastatin kalsíum

API: rosuvastatin kalsíum CAS nr: 147098-20-2 Læknisflokkur: Kadiovascular Lyf framboð: Undir þróun

Afatinib

Afatinib

API: AFATINIB CAS nr: 439081-18-2 Lækningaflokkur: And-krabbamein Framboð: Undir þróun

Enzalutamide

Enzalutamide

API: Enzalutamid

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofen axetil

API: Pyrazinamide CAS nr: 98-96-4 Læknis Flokkur: Tuberculosis Specification: USP nýjasta DMF: TPA* Vottun: GMP Framboð: Eftir herferð

Canagliflozin

Canagliflozin

API: CanAgliflozin CAS nr: 842133-18-0 Lækningaflokkur: Sykursýki Framboð: Undir þróun

Ranolazine

Ranolazine

API: Ranolazine CAS nr: 95635-55-5 Læknis Flokkur: Lyf gegn lyfjum: Undir þróun

Dasatinib

Dasatinib

API: Dasatinib CAS nr: 302962-49-8 Læknis Flokkur: Andstæðingur krabbameinsframboð: Undir þróun

 

Hvað er dasatinib?

 

 

Dasatinib hamlar lyfjafræðilega BCR-ABL kínasa og SRC kínasa virkni ásamt nokkrum öðrum sértækum krabbameinsvaldandi kínasa, þar á meðal C-Kit, efrínviðtaka kínasa (EPH) og PDGFB viðtaka. Dasatinib er öflugur, undirmeðferðarhemill BCR-ABL kínasa með styrkleika við 0. 6-0. 8 nm og hindrar þar með vöxt krabbameinsfrumna.

 

Hvað er dasatinib notað?

 

Dasatinib, öflugur og fjölhæfur lyf, hefur komið fram sem verulegur leikmaður á sviði krabbameinslækninga, sérstaklega við meðhöndlun á sérstökum tegundum hvítblæðis. Það var þróað af Bristol-Myers Squibb og er fyrst og fremst miðað við sérstök prótein sem taka þátt í vexti krabbameinsfrumna. Lyfið hefur verið samþykkt til notkunar hjá sjúklingum með langvarandi merghvítblæði (CML) sem eru annað hvort nýgreindir eða hafa ekki svarað öðrum meðferðum. Að auki er það notað til að meðhöndla Philadelphia litninga-jákvætt bráð eitilfrumuhvítblæði (pH+ allt). Rannsóknir halda áfram að kanna virkni þess í öðrum illkynja sjúkdómum og mögulegri samsetningu þess við aðrar meðferðir til að auka meðferðarárangur.

Dasatinib tilheyrir flokki lyfja sem kallast týrósín kínasa hemlar (TKI). Þessir hemlar miða við BCR-ABL próteinið, óeðlilegt ensím sem er til staðar hjá flestum sjúklingum með CML og pH+ alla. Þetta ensím stafar af erfðafræðilegu fráviki sem kallast Philadelphia litningur. Venjulega gegna ensím eins og BCR-Abl hlutverk í frumuaðgerðum eins og vexti og skiptingu. Hins vegar, í krabbameinsfrumum, er BCR-ABL ensímið ofvirkt, sem leiðir til stjórnunar frumna.

Dasatinib virkar með því að hindra virkni BCR-Abl og annarra tengda týrósín kínasa og hindra þar með vöxt og útbreiðslu krabbameinsfrumna. Með því að miða við þessi óeðlilegu ensím stöðvar dasatinib í meginatriðum framvindu sjúkdómsins og getur leitt til dauða krabbameinsfrumna. Þessi fyrirkomulag gerir Dasatinib ekki aðeins árangursríkt við meðhöndlun hvítblæðis heldur býður einnig upp á markvissan nálgun og dregur úr áhrifum á venjulegar, heilbrigðar frumur.

Að gefa dasatinib er tiltölulega einfalt, en það þarf að fylgja sértækum leiðbeiningum til að tryggja skilvirkni og lágmarka aukaverkanir. Dasatinib er fáanlegt í töfluformi og er venjulega tekið einu sinni á dag, annað hvort að morgni eða á kvöldin. Skammturinn getur verið breytilegur eftir stigi sjúkdómsins, heilsu sjúklingsins og hversu vel þeir þola lyfin. Það er lykilatriði að fylgja ávísuðum skömmtum og ekki breyta eða hætta lyfjunum án þess að ráðfæra sig við heilbrigðisþjónustuaðila.

Dasatinib töflur ættu að kyngja heilum með vatni og hægt er að taka þær með eða án matar. Hins vegar er bráðnauðsynlegt að forðast greipaldin og greipaldinssafa þar sem þeir geta truflað frásog lyfsins, sem hugsanlega leiðir til hærra magns í blóðrásinni og aukinni hættu á aukaverkunum. Upphaf aðgerðar fyrir dasatinib getur verið breytilegt. Sumir sjúklingar geta byrjað að sjá endurbætur innan nokkurra vikna en fyrir aðra getur það tekið nokkra mánuði. Reglulegt eftirlit í gegnum blóðrannsóknir og klínískt mat er nauðsynlegt til að meta árangur lyfsins og aðlaga skammta ef þörf krefur.

Þó að Dasatinib hafi reynst mörgum björgunarlyf fyrir marga, þá er það ekki án aukaverkana. Alvarleiki og tíðni aukaverkana getur verið frábrugðin einum einstaklingi til annars, allt eftir ýmsum þáttum eins og skömmtum, meðferðarlengd og heilsu sjúklings. Algengar aukaverkanir eru ógleði, niðurgangur, höfuðverkur, þreyta og vöðvaverkir. Alvarlegri aukaverkanir geta falið í sér litla blóðkornafjölda, sem getur aukið hættuna á sýkingum, blæðingum og blóðleysi. Sumir sjúklingar geta einnig fundið fyrir vökvasöfnun, sem geta komið fram sem bólga í höndum, fótum eða í kringum augun, og í alvarlegum tilvikum, vökvasöfnun um lungun eða hjarta.

Dasatinib hefur sérstakar frábendingar. Það ætti ekki að nota hjá sjúklingum sem eru með ofnæmi fyrir neinum af íhlutum þess. Að auki er ekki mælt með því til notkunar á meðgöngu vegna hugsanlegrar hættu á skaða á ófæddu barni. Konur á barneignaraldri ættu að nota árangursríka getnaðarvarnir meðan þeir taka dasatinib og á tímabili eftir að lyfið var hætt. Brjóstagjöf er heldur ekki ráðlagt meðan á meðferð stendur.

Milliverkanir á lyfjum eru mikilvægar athuganir þegar ávísun og tekur dasatinib. Ákveðin lyf geta haft áhrif á það hvernig dasatinib virkar eða eykur líkurnar á aukaverkunum. Sem dæmi má nefna að lyf sem hafa áhrif á ensímið CYP3A4, svo sem ketókónazól, ítrakónazól og ritonavir, geta aukið magn dasatinibs í blóði, aukið hættuna á aukaverkunum. Aftur á móti geta lyf sem framkalla CYP3A4, svo sem rifampín, fenýtóín og Jóhannesar vafra, lækkað stig dasatinibs og hugsanlega dregið úr virkni þess.

Önnur lyf sem geta haft samskipti við dasatinib eru sýrubindandi og H2 blokkar eins og ranitidine og famotidin, sem getur dregið úr frásogi dasatinibs ef það er tekið of náið saman. Mælt er með því að taka sýrubindandi að minnsta kosti tveimur klukkustundum fyrir eða eftir dasatinib. Að auki ætti að nota lyf sem lengja QT bilið, sérstaka mælingu á hjartsláttar takti, með varúð þar sem dasatinib sjálft getur lengt QT bilið og aukið hættuna á alvarlegum hjartaðri aukaverkunum.

 

Skammtur af lyfinu dasatinib
 

Það fer eftir meðferðarmarkmiðinu, dasatinib verður notað í mismunandi skömmtum, sérstaklega sem hér segir:

Til meðferðar á langvinnu mergfrumuhvítblæði (CML):

 

Byrjunarskammtur:100 mgx 1 tími/ Ef blóðmyndandi eða frumufræðileg svörun er ekki náð skaltu auka skammtinn í 140 mg einu sinni á dag. Ráðlagður byrjunarskammtur fyrir blossa, merghraða eða eitilfrumur CML eða pH+ allt er 140 mg/dag. Ef ekki er náð blóðmyndandi eða frumufræðilegum svörun er ekki hægt að auka skammtinn í 180 mg einu sinni á dag.

Dasatinib
Dasatinib

Til meðferðar á bráðum eitilfrumuhvítblæði pH+ (allt):

 

Upphafsskammtur:140 mg Við /dag. Skammtaaðlögun Þegar eituráhrif eiga sér stað: Ef eituráhrif á blóðmynd á sér stað skaltu hætta tímabundið dasatinib, draga úr skammti eða hætta lyfi.

Fyrir börn á ph+ CML-CP og ph+ allt:

 

Dasatinib er gefið munnlega einu sinni á dag sem kvikmyndahúðað töflu. Skammtinn ætti að endurútreikna á þriggja mánaða fresti miðað við breytingu á líkamsþyngd barnsins. Ekki er mælt með spjaldtölvum fyrir börn sem vega minna en 10 kg duft fyrir inntöku fjöðrun fyrir þennan áhorfendur sem mælt er með skammti fyrir börn 10-20 kg: 40 mg/dag

Dasatinib

 

Hvernig ætti ég að taka dasatinib?

Taktu dasatinib nákvæmlega eins og læknirinn mælir fyrir. Fylgdu öllum leiðbeiningum á lyfseðilsmerkinu þínu og lestu allar lyfjagripir eða leiðbeiningarblöð. Læknirinn þinn getur stundum breytt skammti þínum.

Þú gætir tekið dasatinib með eða án matar. Taktu lyfið á sama tíma á hverjum degi.

Gleyptu spjaldtölvuna heila og ekki mylja, tyggja eða brjóta hana.

Ekki taka töflu sem hefur verið brotin óvart. Lyfið úr mulinni eða brotinni töflu getur verið hættulegt ef það kemst í augu, munn eða nef eða á húðina. Ef þetta gerist skaltu þvo húðina með sápu og vatni eða skola augun með vatni. Vertu í gúmmíhönskum meðan þú meðhöndlar brotna töflu eða hylki. Spurðu lækninn eða lyfjafræðinginn hvernig á að farga brotnu pillunni á öruggan hátt. Þunguð kona ætti ekki að takast á við brotna pillu.

Dasatinib getur lækkað blóðkorn sem hjálpa líkama þínum að berjast gegn sýkingum og hjálpa blóði þínu að storkna. Prófa þarf blóð þitt oft. Krabbameinsmeðferðir þínar geta verið seinkaðar út frá niðurstöðum þessara prófa.

 

Próteómsnið á hugsanlegri dasatinib af skyldleika byggð
 

Próteinkínasa (PKS) gegna mikilvægu hlutverki í þróun og framvindu krabbameins með því að stjórna frumuvöxt, lifun, innrás, meinvörpum og æðamyndun. Dasatinib (BMS -354825), tvöfaldur SRC/ABL hemill, er efnilegur meðferðarefni með aðgengi til inntöku. Það hefur verið notað til meðferðar á imatinib ónæmum langvinnum mergfrumuhvítblæði (CML). Flestir kínasa hemlar, þ.mt dasatinib, hindra mörg frumumarkmið og hafa ekki stórkostlega frumu sértækni.

 

Nýlegar tilraunir í kínasa rannsóknum beinast þannig að þróun stórfelldra, próteóm breiðra efnafræðilegra aðferða sem geta fljótt auðkennt mögulega frumu (On- og Off-) markmið kínasa hemla. Flestar núverandi aðferðir eru þó enn vandmeðfarnar og í mörgum tilvikum ekki samhæfar lifandi frumurannsóknum. Í þessari vinnu höfum við þróað klefi sem er gegndræpi kínasa rannsaka (DA -2) sem er fær um að próteóm breið snið á hugsanlegum frumumarkmiðum Dasatinibs.

 

Á þennan hátt var haldið mjög stjórnað, hólfaðri samspil kínasa og lyfja. Með því að bera saman niðurstöður sem fengust úr mismunandi próteómískum uppsetningum (lifandi frumum, frumulýsötum og hreyfanlegu sækni fylki), fundum við DA -2 gátu greint verulega líklegri kínasa markmið. Til viðbótar við ABL og SRC fjölskyldu týrósín kínasa hefur fjöldi áður óþekktra Dasatinib markmiðs verið greindur, þar á meðal nokkrum serín/treonine kínasa (PCTK3, STK25, EIF -2 A, PIM -3, PKA C- og PKN2).

 

Þeir voru enn frekar staðfestir með niðurfelldum/ónæmisblöðru tilraunum sem og kínasa hömlunargreiningum. Frekari rannsóknir eru nauðsynlegar til að skilja betur nákvæmlega mikilvægi dasatinibs og lyfjafræðilegra áhrifa þess í tengslum við þessi nýgreindu frumumarkmið. Aðferðin sem þróuð er hér ætti að vera unnin við rannsókn á mörgum af núverandi afturkræfum lyfjum/lyfjaframbjóðendum.

 

Meðferð við dasatinib

 

 

Dasatinib er tvískiptur ABL/SRC týrósín kínasa hemill (TKI) hannaður sem frumgerð skammvirkni BCR-ABL-miðað TKI sem hindrar BCR-ABL með meiri styrkleika samanborið við imatinib, nilotinib, bosutinib og ponatinib og hefur verið sýnt fram á að það hefur hugsanleg ónæmisdrepandi áhrif. Dasatinib er samþykkt til meðferðar á öllum áföngum langvinnra kyrningahvítblæðis (CML) og Philadelphia litninga jákvæðra eitilfrumuhvítblæðis ónæms eða óþolandi fyrir fyrri imatinib meðferð og fyrstu línu meðferð við CML í langvinnum áfanga.

 

 
Verksmiðju okkar

 

Fyrirtækið, sem staðsett er í Yanhai Industrial Park, einu stærsta lyfjafræðilegum iðnaðarsvæðum í Kína, nær yfir 35 hektara svæði. Með þremur vöruhlutum sínum - Guaiacol afleiður, býður Epichlorohydrin afleiður og joð andstæða fjölmiðlar - Haizhou Pharm upp á eignasafn af vörum og þjónustu á heimsvísu, þar með talið virk lyfjafræðileg innihaldsefni (API), milliefni, fín efni og tollframleiðsluþjónusta.

null

 

 
Algengar spurningar
 

Sp .: Hvað er Dasatinib notað?

A: Dasatinib er notað til að meðhöndla ákveðna tegund af langvinnri kyrningahvítblæði (CML; tegund krabbameins í hvítum blóðkornum) sem fyrstu meðferð og hjá fullorðnum sem geta ekki lengur notið góðs af öðrum lyfjum á hvítblæði, þ.mt imatinib (Gleevec) eða hjá þeim sem geta ekki tekið þessi lyf vegna aukaverkana.

Sp .: Er dasatinib blóðþynnri?

A: Dasatinib getur lækkað blóðkorn sem hjálpa líkama þínum að berjast gegn sýkingum og hjálpa blóðinu að storkna. Þú gætir fengið sýkingu eða blæðir auðveldara.

Sp .: Hversu lengi er hægt að taka dasatinib?

A: Þú tekur dasatinib eins lengi og það er að virka og aukaverkanirnar eru ekki svo slæmar.

Sp .: Hver er lífslíkur einhvers á Dasatinib?

A: 10- árs lifun, umbreytingarlaus lifun, lifun án atburða og bilunarlaus lifun var 89%, 95%, 86%og 65%, í sömu röð. Univariate greining sýndi að árangur fullkomins MR tengdist bættri heildarlifun.

Sp .: Hvaða mat ættir þú að forðast þegar þú tekur Dasatinib?

A: Dasatinib matur
Ekki neyta greipaldins eða greipaldinsasafa meðan á meðferð stendur með dasatinib.

Sp .: Geturðu hætt að taka Dasatinib?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 mánuðir, 15 og tilraunir til að hætta nilotinib skiluðu svipuðum athugunum.

Sp .: Hefur Dasatinib áhrif á húðina?

A: Óeðlilegar húðsjúkdómar aukaverkanir dasatinibs fela í sér perifollicular hyperkeratotic gos, unglingabólur, útbrot í hárinu, vitiligo-eins sár og panniculitis. Áætlað hefur verið að 23,3% tíðni útbrots í tengslum við dasatinib. Flest útbrot voru metin sem væg, aðeins 1,1% voru hágráða.

Sp .: Hver er ávinningurinn af því að taka dasatinib?

A: Dasatinib inniheldur dasatinib, sem tilheyrir flokki kínasa hemla. Það virkar með því að hindra verkun óeðlilegra próteina sem valda margföldun krabbameinsfrumna. Þetta hjálpar til við að stöðva óeðlilegan vöxt krabbameinsfrumna og draga þannig úr frekari útbreiðslu til annarra hluta líkamans.

Sp .: Hvenær er besti tíminn til að taka Dasatinib?

A: Dasatinib kemur sem tafla til að taka með munninum. Það er venjulega tekið einu sinni á dag, með eða án matar. Taktu dasatinib á sama tíma á hverjum degi.

Sp .: Hver er lengd Dasatinib meðferðar?

A: Miðgildi tímalengd dasatinibs fyrir sjúklinga með CML-AP var 15 mánuðir (QD) eða 13 mánuðir (tilboð) við 5- árinn. Eftir 7 ár var meðalskammtur dags af dasatinib svipaður hjá sjúklingum sem voru skráðir út frá blóðmyndunarviðmiðum, klónaþróun eða fyrri greiningu á CML-AP.

Sp .: Er Dasatinib öruggur?

A: Dasatinib getur valdið ástandi sem hefur áhrif á hjartslátt (QT lengingu). Löngun QT getur sjaldan valdið alvarlegum (sjaldan banvænum) hröðum/óreglulegum hjartslætti og öðrum einkennum (svo sem alvarlegum sundl, yfirlið) sem þarfnast læknis strax.

Sp .: Getur dasatinib valdið háum blóðþrýstingi?

A: (10/11/2011) FDA varar almenning við því að hvítblæði lyfið Sprycel (dasatinib) geti aukið hættuna á sjaldgæfu, en alvarlegu ástandi þar sem óeðlilega háir blóðþrýstingur er í slagæðum lungna (lungnaslagæðar [PAH]).

Sp .: Þarftu að taka mat með dasatinib?

A: Taktu þetta lyf með munni með glasi af vatni. Fylgdu leiðbeiningunum á lyfseðilsmerkinu. Þú getur tekið það með eða án matar.

Sp .: Hversu langan tíma tekur þú dasatinib?

A: Hversu langan tíma tekur þú það? Sprycel er notað sem langtímameðferð og í klínískum rannsóknum hefur verið tekið í 5 ár. Þú heldur venjulega áfram að taka það eins lengi og: prófin þín sýna að það virkar vel.

Sp .: Hverjar eru varúðarráðstafanir Dasatinib?

A: Sprycel tengist eftirfarandi viðvörunum og varúðarráðstöfunum: mergbælingu, blæðingartengdum atburðum, vökvasöfnun, hjarta- og æðasjúkdómum, lungnaslagæðar, lengingu QT, alvarleg húðsjúkdómar, æxlislýsingarheilkenni, eituráhrif á eituráhrif á eituráhrif á lifrar.

Sp .: Hver er hlutverk dasatinibs?

A: Lýsing. Dasatinib er notað til að meðhöndla Philadelphia litninga jákvætt langvarandi merghvítblæði (pH+ CML) hjá fullorðnum og börnum. Það er einnig notað til að meðhöndla pH+ CML og Philadelphia litning jákvætt bráð eitilfrumuhvítblæði (pH+ öll) hjá fullorðnum eftir önnur lyf (td imatinib) eða meðferðir virkuðu ekki vel.

Sp .: Hversu langan tíma tekur Dasatinib að virka?

A: Sprycel byrjar að vinna stuttu eftir að þú byrjar að taka það. Líkami þinn gæti byrjað að bregðast við lyfinu innan 1 til 2 mánaða. Sumir sem tóku Sprycel höfðu fullkomið viðbrögð (ekkert merki um krabbameinsfrumur í tveimur beinmergsprófum). Þessi niðurstaða sást eftir um það bil 3 mánaða meðferð, í rannsóknum.

Sp .: Hver er öryggisráðstöfun Dasatinib?

A: Meðhöndlið dasatinib með varúð. Rétt eins og þegar lyfjameðferð er gefin í bláæð, getur þetta lyf verið eitrað og útsetning lyfsins fyrir öðrum ætti að vera takmörkuð. Geymið dasatinib við stofuhita (68 gráðu f --77 gráðu f) á þurrum stað fjarri ljósi. Haltu dasatinib utan seilingar barna og gæludýra.

Sp .: Hvenær ætti ég að taka dasatinib?

A: Hægt er að taka dasatinib með eða án máltíðar og ætti að taka það stöðugt annað hvort á morgnana eða á kvöldin. Ekki ætti að taka dasatinib með greipaldin eða greipaldinsafa.

Sp .: Hver er skolunartímabil Dasatinib?

A: Leyfa skolun sem er um það bil 1 viku eftir að hemillinn er stöðvaður áður en dasatinib skammtur er aukinn. Skammtar með skerðingu í lifur: Dasatinib hefur ekki verið rannsakaður við skerðingu á lifur innan tilgreinds skammtasviðs.

 

maq per Qat: Dasatinib, Kína dasatinib framleiðendur, birgjar, verksmiðja

Hringdu í okkur