Osimertinib Mesylate er þriðju-kynslóð óafturkræfs húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka tyrosínkínasahemlar sem er hannaður til að miða sértækt á virkjunar- og T790M ónæmisstökkbreytingar en varðveita villi-viðtakasnið. Þetta virka lyfjaefni, sem er framleitt með fullgiltum tilbúnum ferlum sem tryggja háan hreinleika, þjónar sem kjarnaþáttur í föstum inntökuformum sem eru hönnuð fyrir markvissar krabbameinsmeðferðir.
Tæknilegar breytur
|
Parameter |
Tæknilýsing |
|
Alþjóðlegt nafn |
Osimertinib mesýlat |
|
CAS númer |
1421373-66-1 |
|
Sameindaformúla |
C28H33N7O2· CH4O3S |
|
Mólþyngd |
599,71 g/mól |
|
Byggingarflokkur |
Amínópýrimídínafleiða / kínasa hemill |
|
Útlit |
Hvítt til bein-hvítt kristallað duft |
|
Leysni |
Nánast óleysanlegt í vatni; lítt leysanlegt í skautuðum lífrænum leysum |
|
Geymsluskilyrði |
Geymið í vel lokuðum umbúðum undir 25 gráður, varið gegn ljósi og raka |
|
Geymsluþol |
36 mánuðir við tilteknar geymsluaðstæður |
Gæða- og greiningarforskriftir
Auðkenning:Samræmist viðmiðunarstaðli í gegnum innrauða frásog og HPLC varðveislutíma.
Greining:98,5% til 101,5% reiknað á vatnsfríum grunni með High-Vökvaskiljun.
Chiral hreinleiki:Handhverfa umframmagn sem er meira en eða jafnt og 99,5% með skurðskiljun.
Óhreinindaprófíll:Einstök tilgreind óhreinindi takmörkuð við 0,10% að hámarki; heildar óhreinindi hámarki við 0,50%.
Leysileifar:Samræmist ICH Q3C takmörkunum sem staðfest hafa verið með loftrýmis gasskiljun.
Vatnsinnihald:Hámark 1,0% ákvarðað með Karl Fischer títrun.
Leifar við íkveikju:Hámark 0,1% með þyngdarmælingu.
Þungmálmar:Hámark 20 ppm mælt með inductive coupled plasma massagreiningu.
Kornastærðardreifing:Stýrð færibreyta (D90 undir 50 µm), stillanleg að kröfum viðskiptavina.
Framleiðsla og gæðatrygging
Framleiðsluumhverfi:Fjölnota nýmyndun í-mælikvarða- sem framkvæmd er innan lokaðra-kerfisvinnslulína og ISO Class 8 hreinherbergja.
Hreinsun og einangrun:Fjöl-þrepa lífræn nýmyndun sem felur í sér hvatavetnun, stýrða kristöllun og miðflótta síun til að einangra skilgreind fjölbreytileg form.
Innilokunarstaðlar:Mjög-einangrunartæki sem notaðir eru við einangrun, þurrkun og örvæðingu til að tryggja innilokun og öryggi rekstraraðila.
Heiðarleiki aðfangakeðju:Staðfest tvíþætt-uppruni fyrir hráefni ásamt viðvarandi öryggisbirgðum af milliefnasamböndum til að tryggja stöðuga afhendingaráætlanir.
Skjöl og eftirlitsstuðningur
Lögregluskil:Drug Master File sett saman á ICH sniði tilbúin fyrir alþjóðlega reglugerðaruppgjöf.
Lota vottun:Alhliða greiningarvottorð fylgir hverri verslunarlotu, með útlistun á fullum litskiljunaróhreinindatöflum.
Samræmispakkar:Yfirlýsingar um samræmi við góða framleiðsluhætti, samantektir um stöðugleikarannsóknir sem ná yfir hraðaupplýsingar og -langtímagögn og fjarvistaryfirlýsingar fyrir smitandi heilakvilla.
Öryggisskjöl:Öryggisblað sem sýnir eiturefnafræðilegar breytur, kröfur um persónuhlífar og meðhöndlunarreglur.
Pökkun og flutningar
Aðalumbúðir:Matvæla-gæða, tvöfaldur-laga lág-þéttleiki pólýetýlenpokar hita-innsiglaðir undir niturhreinsun með jákvæðum þrýstingi.
Auka umbúðir:Stífar trefjatrommur eða ál-lagskipt hlífðarhylki sem veita gatþol og ljósvörn.
Rakastýring:Lyfja-þurrkefnispakkar úr kísilgeli sem eru samþættir á milli aðal- og aukafóðringa.
Merkingarstaðlar:Strikamerkt auðkennismerki fyrir lotu sem sýna CAS-númer, nettóþyngd, heildarþyngd, geymsluforskriftir, endur-prófunardag og aðstöðuheiti.
Lyfjafræðileg forrit
Krabbameinslyf:Virkt lyfjaefni notað í lyf til inntöku sem miða að staðbundnu langt gengið eða meinvörpuðu lungnakrabbameini sem ekki er -smáfrumukrabbamein með EGFR T790M stökkbreytingum.
Fyrstu-línukerfi:Innbyggt í daglega meðferð með töflum til inntöku fyrir sjúklinga sem eru með virkjandi exon 19 úrfellingar eða exon 21 L858R skipti.
Viðbótarreglur:Notað í viðhaldsskammtaáætlunum eftir-skurðaðgerð fyrir stigi IB til IIIA sjúklingahópa.
Skilvirkni í töfluformi:Bjartsýni duftflæðis- og þjöppunareiginleika sem styðja við beina blöndun eða blautkornunarframleiðslu.
Algengar spurningar
Sp.: Hver er núverandi reglugerðarstaða lyfjaskrárinnar?
A: Alhliða aðalskrá er viðhaldið á ICH sniði, tiltæk til viðmiðunarheimildar gegn formlegri beiðni.
Sp.: Hvaða fjölbreytilega form er afhent í viðskiptasendingum?
A: Virka innihaldsefnið er afgreitt sem varmafræðilega stöðugt kristallað form sem staðfest er með röntgenduftdiffraction og mismunaskönnun hitaeiningamælingum.
Sp.: Hvernig er stjórnað á erfðaeitruðum óhreinindum?
Svar: Öll hugsanleg ferli-tengd leifar eru vöktuð með fullgiltri vökvaskiljun-samskiptamassagreiningaraðferðum og þeim haldið undir viðmiðunarmörkum í samræmi við alþjóðlegar viðmiðunarreglur.
Sp.: Hverjar eru tiltækar úrtaksstærðir til mats?
A: Magn sýnismats byrjar á 100 g fyrir greiningarprófun, með viðskiptapöntunum í stöðluðum 5 kg eða 25 kg trommustillingum.
maq per Qat: osimertinib mesýlat, Kína osimertinib mesýlat framleiðendur, birgjar, verksmiðju
