Ranolazine

Fyrirtækið okkar
Fyrirtækið, sem staðsett er í Yanhai Industrial Park-One af stærstu lyfjafræðilegum iðnaðarsvæðum í Kína, nær yfir 35 hektara svæði. Með þremur vöruhlutum sínum-Guaiacol afleiður, býður Epichlorohydrin afleiður og joð andstæða Media-Haizhou Pharm eignasafn af vörum og þjónustu á heimsvísu, þar á meðal virk lyfjafræðileg innihaldsefni (API), milliefni, fín efni og sérsniðin framleiðsluþjónusta.

GMP þjónusta
Með atvinnuframleiðsluteymi og fjölvirkum vinnustofum er fyrirtækið í langtíma samvinnu við fræg alþjóðleg lyfjafyrirtæki og veitir samningsþjónustu bæði við GMP og engin GMP skilyrði.

Vottanir
Haizhou Pharm er ISO9001/14001 og OHSAS18001 samþykkt, og ISO/OHSAS stjórnunarheimspeki djúpar í allt ferli fyrirtækisins.

Faglegar samningslausnir
Með atvinnuframleiðsluteymi og fjölvirkum vinnustofum er fyrirtækið í langtíma samvinnu við fræg alþjóðleg lyfjafyrirtæki og veitir samningsþjónustu bæði við GMP og engin GMP skilyrði.

Ranolazine er lyfjafyrirtæki sem aðallega er notað til að meðhöndla langvarandi hjartaöng, ástand sem einkennist af verkjum í brjósti vegna minni blóðflæðis til hjartans. Það er markaðssett undir viðskiptaheitinu Ranexa og tilheyrir flokki lyfja sem kallast and-vogalyf. Ranolazine aðgreinir sig frá hefðbundnum hjartaöngmeðferðum, svo sem nítrötum og beta-blokkum, með einstökum verkunarháttum sínum. Lyfið hefur vakið verulega athygli vegna árangurs þess við stjórnun hjartaöngs, jafnvel hjá sjúklingum sem svara ekki vel stöðluðum meðferðum. Rannsóknir á ranolazini eru í gangi þar sem rannsóknir meta mögulegan ávinning þess við aðrar hjarta- og æðasjúkdóma og öryggissnið til langs tíma.

Verkunarháttur ranolazin er aðgreindur frá öðrum lyfjum gegn hornréttum. Frekar en að hafa áhrif á hjartsláttartíðni eða blóðþrýsting beint, hefur ranolazine meðferðaráhrif þess á frumustiginu. Nánar tiltekið hindrar lyfið seint áfanga natríumstraumsins inn á við í hjartavöðva. Þessi hömlun dregur úr kalsíum ofhleðslu natríums í frumunum og dregur þannig úr blóðþurrð í hjartavöðva, sem er aðal orsök hjartaöng. Með því að koma í veg fyrir uppsöfnun kalsíums hjálpar ranolazin til að bæta skilvirkni hjartavöðva án neikvæðra hjarta- og æðasjúkdóma sem oft er séð með öðrum hjartaöngmeðferðum, svo sem hægslátt, lágþrýstingi eða hjartsláttartruflunum. Þessi einstaka aðgerð gerir ranolazin að dýrmætum valkosti fyrir sjúklinga sem hafa ekki náð nægilegum léttir af hefðbundnum lyfjum gegn hornréttum.

Ranolazine er venjulega gefið til inntöku í formi töflna með útlýstum losun. Hefðbundin skammtaáætlun hefst með 500 mg tekin tvisvar á dag, sem hægt er að auka að hámarki 1000 mg tvisvar á dag, allt eftir svörun og umburðarlyndi sjúklings. Það er mikilvægt að hafa í huga að taka ætti ranolazin stöðugt, annað hvort með eða án matar, til að viðhalda stöðugu lyfjum í blóðrásinni. Upphaf aðgerðar fyrir ranolazine er smám saman og þarf oft nokkrar klukkustundir til að byrja að létta hjartaöng. Full meðferðaráhrif gætu ekki verið augljós fyrr en sjúklingurinn hefur verið á lyfjameðferðinni í nokkurn tíma, stundum nokkrar vikur. Þess vegna er sjúklingum bent á að fylgja fyrirmælum heilbrigðisþjónustunnar náið og ekki hætta lyfjunum skyndilega, þar sem það gæti fallið til baka aftur hjartaöng.

Eins og öll lyf, er ranolazine tengt ýmsum mögulegum aukaverkunum. Algengustu skaðleg áhrif eru sundl, höfuðverkur, hægðatregða og ógleði. Þessar aukaverkanir eru yfirleitt vægar til í meðallagi í alvarleika og hafa tilhneigingu til að minnka með tímanum þegar líkami sjúklingsins aðlagast lyfjunum. Hins vegar geta alvarlegri aukaverkanir komið fram, þó að þær séu sjaldgæfari. Má þar nefna lengingu QT, ástand sem hefur áhrif á rafvirkni hjartans og getur leitt til alvarlegra hjartsláttartruflana. Vegna þessarar áhættu er ranolazin frábending hjá sjúklingum með QT bil sem fyrir voru eða hjá þeim sem taka önnur lyf sem vitað er að lengja QT bilið. Að auki ætti að nota ranolazin með varúð hjá sjúklingum með alvarlega skerðingu á lifur vegna þess að lyfið umbrotnar með lifur. Einnig ætti að fylgjast náið með sjúklingum með nýrnastarfsemi þar sem minnkuð nýrnastarfsemi getur haft áhrif á úthreinsun lyfsins frá líkamanum.

Ranolazine getur haft samskipti við margs konar önnur lyf, sem geta haft áhrif á árangur þess og öryggissnið. Athygli vekur að ranolazin er umbrotið af lifrarensíminu CYP3A og í minna mæli með CYP2D6. Þess vegna geta lyf sem hindra eða framkalla þessi ensím breytt plasmaþéttni ranolazins. Sem dæmi má nefna að sterkir CYP3A hemlar eins og ketókónazól, klaritrómýcín og ákveðnir próteasahemlar geta aukið ranolazínmagn verulega og aukið hættuna á aukaverkunum eins og lengingu QT. Aftur á móti geta CYP3A örva eins og rifampín og fenobarbital dregið úr virkni ranolazins með því að draga úr plasmaþéttni þess. Að auki getur ranolazin aukið plasmaþéttni annarra lyfja sem umbrotna með CYP3A, svo sem simvastatíni og ákveðnum ónæmisbælandi lyfjum, sem þarfnast vandaðra skammtaaðlögunar og eftirlits. Önnur lyf sem geta haft samskipti við ranolazin eru ákveðin hjartsláttartruflanir og geðrofslyf, þar sem lögð er áhersla á mikilvægi ítarlegrar lyfjagjafar hjá heilbrigðisþjónustuaðilum áður en þeir hefja ranolazine meðferð.

Mat á einlyfjameðferð Marisa á ranolazine í stöðugri hjartaöng rannsókn var skammtasvörun sem sýndi aukna skammta af razonaline aukinni æfingu lengd um 94, 103 og 116 sekúndur.

Carisa lagði mat á ranolazin auk and-vogameðferðar gegn lyfleysu auk and-vogameðferðar. Sjúklingar sem fengu meðferð með ranolazin höfðu marktækt betri æfingartímabil - NCEASE um 115 sekúndur frá grunnlínu á móti 91 sekúndum í lyfleysuhópi - tíma til upphafs hjartaöng og færri hjartaöng.

Erica lagði mat á ranolazin auk amlodipins gegn amlodipini einum. Vikuleg neysla á stuttverkandi nítrötum var marktækt minni hjá sjúklingum sem fengu ranolazin auk amlodipins á móti amlodipini einum.

Merlin-Timi efnaskiptavirkni með ranolazini fyrir minni blóðþurrð í bráðri hækkun á bráðum kransæðaheilkenni samanborið við langtímameðferð við lengd losunar ranolazin við lyfleysu, ofan á stöðluðu meðferð, við bráða og langvarandi meðferð sjúklinga með ekki hækkun ACS. Þrátt fyrir að hjarta- og æðardauði, hjartadrep eða alvarlegt endurtekið blóðþurrð hafi ekki reynst betur með ronalazíni, var einstök þáttur endurtekinna blóðþurrðar minnkaður verulega með ranolazine - sýndur sem öruggur.

Varðandi fyrirkomulag ranolazin er minni virkjun á þanbils mýfilament eitt fyrirkomulag ranolazine sem hefur verið sýnt fram á - þessari aðgerð er náð á meðferðargildum sem hefur verið ákvarðað við 375-750 mg tvisvar á dag, með hömlun á hjarta seint Na+ straumi (INA+) og lækkun á CA 2+ ofhleðslu. Hreinsiefni yfirbrúa á hjartavöðvafrumum eru bættar vegna þess og þar með gert ráð fyrir rennsli í ristli.

Sumir vísindamenn telja að nettó niðurstaða örvunar myofilament virkjunar sé minnkað súrefnisnotkun og minnkað veggspennu og þar með að bæta blóðflæði í æðum, þó að gildi þess með tilliti til antianinal og and-chaemic fyrirkomulags sé áfram íhugandi. Að auki hefur ranolazin reynst hindra IKR-strauminn sem er það sem gæti skýrt raf-lífeðlisfræðileg áhrif þess.

Ranolazine lengir einnig QTC-millibili, en styttir endurskautun í gerð -3 long-qt-samstillingu. Það er þó ekki gefið til kynna að meðhöndla sjúklinga með hjartsláttartruflanir eða til að lækka blóðrauða A1C hjá sjúklingum með sykursýki. Einnig var staðfest að ekki stuðla að skyndilegum dauða hjá sjúklingum með lang-QT heilkenni. Ranolazine er aðeins notað í dag í samsetningu útbreiddrar losunar.